تهيه و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي نانوذرات جامد ليپيدي حاوي كولكلسيفرول

رشت

مقدمه: دارورساني هدفمند، غلظت دارو را در بافت هدف در مقايسه با ساير بافت‌ها بالاتر مي¬برد. از فوايد اين تكنيك مي‌توان به كاهش دوز موردنياز دارو جهت رسيدن به اثرات درماني مطلوب و كاهش اثرات جانبي آن اشاره كرد. نانوذرات جامد ليپيدي (Solid lipid nanoparticles SLN)) يك سيستم حامل دارو كلوئيدي است. كنترل دارورساني، بهبود فراهمي‌زيستي دارو به كمك تنظيم سرعت انحلال و توزيع دارو در بدن و هدفمند كردن داروها در طرق مختلف مصرف دارو از جمله فوايد اين سيستم دارورساني است. به¬طوركلي عملكرد ويتامين D در زمينه¬ي نگه¬داري استخوان و هومئوستاز كلسيم و فسفر شناخته شده¬تر است. ساير اثرات آن شامل تكثير و تمايز سلول¬ها و تعديل سيستم ايمني است. ويتامين D هم¬چنين، اثرات محافظتي در بيماري¬هايي مانند فشارخون بالا، ديابت، بيماري¬هاي قلبي- عروقي، خودايمني و سرطان دارد. هدف از اين پژوهش، ساخت و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي نانوذرات جامد ليپيدي حاوي كولكلسيفرول براي دارورساني به¬صورت خوراكي است. مواد و روش‌ها: در اين مطالعه SLN حاوي كولكلسيفرول با استفاده از گليسرول مونواستئارات، توئين80 و آب، به روش ميكروامولسيون تهيه شدند. سپس اندازه ذرات، شاخص پراكندگي اندازه ذرات و پتانسيل زتا با استفاده از DLS اندازه¬گيري شد. مقادير بازدهي بارگذاري و ميزان كولكلسيفرول بارگذاري شده محاسبه شد. خصوصيات كريستالي ذرات با استفاده از XRD و مورفولوژي ذرات از طريق SEM ارزيابي شد. پروفايل آزادسازي برون¬تن فرمولاسيون با استفاده از كيسه دياليز بررسي شد. ميزان تخريب¬پذيري ويتامين D در بافر فسفات با pH 4/7 و SLN در نور ارزيابي شد. نتايج: اندازه متوسط نانوذات برابر nm139 به¬دست آمد. 9/8 % از كولكلسيفرول در نانوذرات بارگذاري شد و ميزان بازدهي بارگذاري 98% به¬دست آمد. مقادير پتانسيل زتا و PDI حاصل از فرمولاسيون تهيه شده، به¬ترتيبmV 7/15- و 199/0 بود. بررسي ساختار كريستالي فرمولاسيون حاكي از تبديل فرم كريستالي به آمورف بود. بررسي SEM نشانگر ذرات كروي با پراكندگي يكسان و قطر هيدروديناميك ذرات حدود 37 نانومتر بود. ميزان كولكلسيفرول رهش يافته، پس از 48 ساعت حدود 65% بود و مدل آزادسازي آن از الگوي Korsmeyer-Peppas with lag time تبعيت مي¬كند. اثرات محافظتي SLN از ويتامين D در مقابل تخريب نوري از مقايسه ميزان كولكلسيفرول تخريب نشده در بافر و SLN قابل مشاهده است. نتيجه‌گيري: نانوذرات جامد ليپيدي حاوي كولكلسيفرول داراي اندازه ذره¬اي مناسب با پراكندگي يكنواخت و ساختاري كروي است و ميزان بازدهي بارگذاري بالايي دارد. رهش كولكلسيفرول از فرمولاسيون به صورت آهسته و طولاني رخ مي¬دهد. ساختار كريستالي حاصل از اين فرمولاسيون بسيار پايدار است و هم¬چنين پتانسيل زتا و پايداري در برابر تجمع ذرات نيز در SLNهاي تهيه شده به روش ميكروامولسيون مناسب است. نانوذرات جامد ليپيدي مي¬توانند از داروهاي حساس به نور محافظت كرده و ميزان تخريب آن¬ها در نور را كاهش دهند. كليدواژه: كمبود ويتامين D/ كولكلسيفرول/ روش ميكروامولسيون¬سازي/ نانوذرات جامد ليپيدي

167105

علوم پزشكي گيلان