تهيه و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي سيستم خودامولسيون شونده جامد بر پايه اسيد صفراوي جهت دارورساني خوراكي والزارتان

رشت

والزارتان يك مهاركننده رقابتي و انتخابي گيرنده آنژيوتانسين مي باشد كه با مهار آن اثرات آنژيوتانسين Ⅱ كه نقش قابل توجهي در بيماري زايي ناراحتي هاي قلبي از قبيل هايپرتروفي بطن چپ، سكته، بيماري سرخرگ كرونري و نارسايي قلبي ايفا مي كند، مختل مي شود. والزارتان دارويي كم محلول در آب و فراهمي زيستي آن از طريق خوراكي حدود 25% مي باشد؛ همچنين از دلايل فراهمي زيستي كم و بسيار متغير آن مي توان به افلاكس زياد توسط پمپ P-gp و متابوليسم عبور اول كبدي بالاي آن اشاره كرد. از ميان روش هاي متعدد جهت افزايش فراهمي زيستي يكي از رايج ترين و مناسب ترين فرمولاسيون¬هاي ليپيدي براي افزايش جذب خوراكي تركيبات دارويي سيستم هاي خودامولسيون شونده مي باشند. از طرفي اسيدهاي صفراوي مي توانند به طور قابل توجهي جذب تركيبات ليپوفيل را افزايش دهند؛ لذا در اين مطالعه به تهيه و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي يك سيستم خودامولسيون شونده جامد بر پايه اسيد صفراوي براي دارورساني خوراكي والزارتان پرداخته خواهد شد. مواد و روش ها: ابتدا قابليت انحلال والزارتان در تركيبات مختلف اندازه گيري شد. ميكروامولسيون ها با روش امولسيون سازي خود به خود (تيتراسيون آبي) تهيه و قابليت ايجاد ميكروامولسيون توسط روغن ها، سورفكتانت ها و كوسورفكتانت هاي مختلف بررسي شد. اسيدصفراوي به صورت مستقيم و در بيشترين مقدار ممكن و قابل حل به سورفكتانت به دليل سميت سيستمي كمتر، توانايي بالا در تشكيل ميسل و ديگر مزاياي آن اضافه شد. در ادامه دياگرام هاي فازي سه جزئي براي تعيين تركيب بهينه اي از فرمولاسيون خود امولسيون شونده رسم و مورد بررسي قرار گرفتند. نتايج: در اين مطالعه از triacetin به عنوان روغن و Smix شامل تركيب transcutol و اسيد صفراوي استفاده شد و در ادامه نتايج بررسي ها و ازمايشات اندازه ذره اي و پايداري و آزادسازي كارايي سيستم تشكيل شده را به تاييد رساندند. نتيجه گيري: سيستم دارورساني خودامولسيون شونده بر پايه ي اسيدهاي صفراوي به دليل توانايي بالا در بهبود قدرت انحلال، تشكيل ميكروامولسيون با سميت كمتر، افزايش آزادسازي دارو براي اولين بار به عنوان يك سيستم دارورساني جديد داروي والزارتان پيشنهاد مي شود.

220169

علوم پزشكي گيلان