طراحي و سنتز مشتقات كومارين چالكون به عنوان تركيبات جديد با اثرات بالقوه ضد تجمع پلاكتي

رشت

مقدمه: بيماري هاي قلبي عروقي يكي از علل عمده مرگ و مير در سراسر جهان به شمار مي رود. فعال شدن و تجمع پلاكت ها نقش مهمي در پاتوژنز اين بيماري ها دارد. بنابراين، علاقه به توسعه عوامل ضد پلاكت جديد كه هم بي خطر باشند و هم اثر بخشي مناسبي داشته باشند در حال افزايش است. كومارين ها يك كلاس از تركيبات پلي فنلي هستند كه داراي فعاليت ضد ترومبوتيك از جمله خواص ضد انعقادي و ضد تجمع پلاكتي را دارا مي باشند. چالكون ها نيز دسته اي از تركيبات طبيعي هستند كه نقش مهمي در فعاليت ضد پلاكتي را دارا مي باشند و همچنين ويژگي‌هاي ساختاري خاصي دارند كه آن‌ها را به داربست‌هاي جذابي در علم شيمي دارويي تبديل مي‌كند. از آنجايي كه هم چالكون ها و هم كومارين ها فعاليت ضد پلاكتي را نشان داده اند در اين تحقيق گروه جديدي از مشقات كومارين-چالكون حاوي استخلاف هاي مختلف از نظر فضايي و خواص الكترون كشندگي/ليپوفيليسيته با اثرات بالقوه ضد پالكتي سنتز شده و ساختار آنها مورد بررسي قرار گرفت. مواد و روشها: مشتقات كومارين-كالكون با واكنش 3-استيل كومارين و مشتقات مختلف بنزآلدئيد در شرايط رفلاكس و در حضور مقادير كاتاليزوري از پيپريدين سنتز شدند. پيشرفت واكنش توسط TLC كنترل شد. پس از اتمام واكنش محصولات جامد بوجود آمده فيلتر شدند و توسط اتانول ري كريستال شدند. ساختار تركيبات سنتز شده IR، GC-MASS، و NMR آناليز شد. ساختارهاي سنتز شده از نظر تمايل اتصال به گيرنده ي p2y12 از طريق اتوداك وينا بررسي شدند. بحث و نتيجه گيري: در اين مطالعه 7 مشتق كومارين-چالكون به عنوان تركيبات جديد با اثر بالقوه ضد پلاكتي سنتز شد. ساختار تركيبات با استفاده از آناليزهاي IR،GC-MASS وNMR مورد بررسي قرار گرفت و نتايج سنتز مواد با خلوص مناسب را تاييد نمود. و همچنين طي مطالعات داكينگ چند مشتق تمايل بيشتري نسبت به ليگاند كريستال شده نشان دادند و داراي جهت گيري مناسبي بودند.

232485

علوم پزشكي گيلان