طراحي و سنتز مشتقات جديد 4-آنيلينو كينازولين به عنوان مهاركننده هاي بالقوه آنزيم تيروزين كيناز رسپتورهاي فاكتور رشد اپي درمي (EGFR )

رشت

مقدمه: سرطان به عنوان دومين عامل مرگ و مير در جهان مي باشد و به تكثير كنترل نشده ي سلول ها اطلاق مي گردد. EGFR كه متعلق به خانواده ي بزرگ تيروزين كينازي ErbB بوده و در سطح سلول هاي فيبروبلاست، كراتينوسيت و گليال قرار دارد، يك گليكو پروتئين غشايي است كه بخش خارج سلولي آن در اتصال به ليگاند نقش دارد و بخش داخل سلولي داراي فعاليت تيروزين كينازي مي باشد. اتصال ليگاندها به اين گيرنده سبب تشكيل ساختارهاي هومو يا هترو شده و منجر به فعاليت تيروزين كينازي گيرنده مي گردد. فعاليت تيروزين كينازها باعث فسفريله شدن اسيد آمينه ي تيروزين و متعاقبا به راه افتادن سيگنال هاي داخل سلولي شده كه نهايتا منجر به رشد، تكثير و تمايز سلولي مي گردد. مهاركننده هاي تيروزين كيناز EGFR نظير مشتقات 4-آنيلينوكينازولين اثرات ضدسرطاني مناسبي بر روي رده هاي مختلف سلول هاي توموري از خود نشان داده اند. مواد و روش ها: در اين مطالعه با هدف افزايش فعاليت ضدتوموري، كاهش متاستاز و مقاومت دارويي مشتقات جديد مختلفي از 4-آنيلينو كينازولين به عنوان مهاركننده هاي بالقوه ي آنزيم تيروزين كيناز طراحي و سنتز گرديد. بحث و نتيجه گيري: نتايج نشان داد كه هسته ي اوليه ي 4-آنيلينو كينازولين و مشتقات مختلف آن با خلوص بالا سنتز گرديد.

32316

علوم پزشكي گيلان