طراحي فرمولاسيون و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي سوسپانسيون خوراكي با پايه آلژينات جهت درمان ريفلاكس

رشت

مقدمه: GERD يكي از رايج ترين بيماري هاي گوارشي است كه افراد زيادي در جهان به ويژه در ايران به آن مبتلا هستند. يكي از راه هاي درمان اين بيماري استفاده از فرمولاسيون هاي آلژيناتي تشكيل دهنده raft است. مكانيسم اثر منحصر به فرد اين دسته ي دارويي مبتني بر تشكيل توده اي شناور در حضور اسيد معده است. هدف از مطالعه ي پيش رو انتخاب فرمولاسيون بهينه ي آلژيناتي نشكيل دهنده ي raft و بررسي خصوصيات فيزيكوشيميايي آن است. روش: در اين مطالعه، از طراحي مركب مركزي براي سه متغير در پنج سطح به منظور بهينه سازي فرمولاسيون ها جهت بهبود علائم بيماري بازگشت محتويات معده به مري و تعيين اثر هر يك از متغير هاي كلسيم كربنات) 4 - 0 گرم(، سديم بي كربنات) 4 - 0 گرم( و كربومر) 800 - 0 ميلي گرم( بر حجم، قدرت و مقاومت در برابر ريفلاكس raft ، ويسكوزيته ي و حجم رسوب سوسپانسيون استفاده شد. وزن، حجم، قدرت و مقاومت در برابر ريفلاكس )قطر منفذ= 10 ميلي متر( توده ي شناور، حجم رسوب پس از هفته ي چهارم، ويسكوزيته، pH ، پتانسيل زتا، FLT و ANC تمامي فرمولاسيون هاي طراحي شده و فرمولاسيون بهينه مشخص شد. طيف سنجي فروسرخ به منظور تعين ساختار توده ي شناور فرمولاسيون بهينه انجام شد. محتواي آلژينات توسط روش HPLC و پاسخ مكانيكي توده ي شناور فرمولاسيون بهينه با اندازه گيري ضريب ذخيره اي و اتلافي 30 دقيقه و 4 ساعت پس از تشكيل توده ي شناور بررسي شد. كيفيت ميكروبي فرمولاسيون بهينه بر اساس آزمون هاي ميكروبي فارماكوپه ي ايالات متحده ي آمريكا ارزيابي شد. نتايج: فرمولاسيون بهينه توسط نرم افزار DOE انتخاب شد كه از 14 / 3 گرم كلسيم كربنات، 75 / 0 گرم سديم بي كربنات و 484 ميلي گرم كربومر تشكيل شده است. وزن raft ، حجم raft ، قدرت raft ، حجم رسوب، ويسكوزيته، pH ، مقاومت در برابر ريفلاكس )قطر منفذ= 10 ميلي متر(، ANC ، FLT و پتانسيل زتا فرمولاسيون بهينه به ترتيب 94 / 0 ± 81 / 23 گرم، 46 / 3 ± 43 / 32 ميلي ليتر، 12 / 4 ± 18 / 26 گرم، 61 ،% 2620 m.Pa.s ، 46 / 7 ، 54 / 132 ± 3163 گرم، 2 / 3 و 15 ثانيه به دست آمد. فرمولاسيون بهينه رفتار شبه پلاستيك داشت و پس از گذشت 5 / 3 ساعت تغيير محسوسي در خصوصيت مكانيكي آن ايجاد نشد. فرمولاسيون بهينه از نظر كيفيت ميكروبي بر اساس آزمون هاي فارماكوپه معتبر بود. نتيجه گيري: فرمولاسيون هاي با پايه ي آلژينات تشكيل دهنده raft براي قرار گرفتن بر سطح محتويات اسيدي معده نياز به سه واكنش شيميايي همزمان دارند: تبديل سديم آلژينات به آلژينيك اسيد، واكنش سديم بي كربنات با اسيد به منظور توليد گاز كربن دي اكسايد، آزاد شدن يون هاي كلسيم از كلسيم كربنات و اتصال آنها به آلژينيك اسيد تا به توده ي شناوري قدرتمند دست يابيم.

32426

علوم پزشكي گيلان